Es activo contra nematodos intestinales y parece actuar como vermicida, al paralizar los vermes susceptibles que son luego eliminados desde el intestino. En particular, es efectivo contra el Ascaris lumbricoide y uncinarias.

El levamisol parece actuar como agente inmunorestaurador en presencia de inmunosupresión como resultado de una operación de quimioterapia reciente, aunque no estimula una respuesta inmune hacia niveles más altos que los normales. Puede estar relacionada con la activación y proliferación de las células T, aumento de los monocitos y actividad macrófaga (se incluyen la fagocitosis y quimiotaxis) y un incremento en la movilidad de neutrófilos, adherencia y quimiotaxis.

No presenta efectos citotóxicos.